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AERIUS® Jarabe

Laboratorio:
MSD CHILE
Principio Activo:
Desloratadina
Acciones:
Aparato Respiratorio:Antialérgicos Antihistamínicos

Información Farmacológica

Aerius jarabe está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica, tales como estornudos, descarga y picazón nasales, congestión/mala ventilación, así como picazón, lagrimeo y enrojecimiento ocular, picazón del paladar y tos. Aerius jarabe está también indicado para el alivio de los síntomas asociados con urticaria idiopática crónica, tales como alivio del prurito, y del tamaño y número de ronchas.

Toxicología preclínica: La desloratadina es el metabolito activo principal de la loratadina. Los estudios preclínicos llevados a cabo con desloratadina y loratadina demostraron que no hay diferencias cualitativas ni cuantitativas en el cuadro de toxicidad de la desloratadina y la loratadina, a grados de exposición similares a los de la desloratadina. Los datos preclínicos de la desloratadina no revelan un peligro especial para el ser humano sobre la base de estudios convencionales de inocuidad farmacológica, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad y toxicidad para la reproducción. En estudios llevados a cabo con loratadina se demostró la falta de potencial carcinógeno.
Farmacología clínica: Propiedades farmacodinámicas: Después de la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos H1 de la histamina debido a que el agente es excluido eficazmente de entrar al sistema nervioso central (SNC). Además de la actividad antihistamínica, la desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro (mayormente realizados en células de origen humano) y en estudios in vivo. Estos estudios demostraron que la desloratadina inhibe la amplia cascada de acontecimientos que inicia y propaga la inflamación alérgica y que incluye: liberación de citoquinas proinflamatorias, entre ellas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13; liberación de quimioquinas proinflamatorias importantes, tales como RANTES (siglas indicando quimioquinas reguladas al activarse, expresadas y secretadas por células T normales); producción de anión superóxido por parte de los neutrófilos polimorfonucleares activados; adherencia y quimiotaxis de eosinófilos; expresión de las moléculas de adherencia, tales como la P-selectina; liberación de histamina, prostaglandina (PGD2) y leucotrieno (LTC4) dependiente de IgE; respuesta broncoconstrictora alérgica aguda y tos alérgica en modelos animales. La inocuidad del jarabe Aerius fue demostrada en 3 estudios pediátricos. Niños entre 6 meses a 11 años que fueron candidatos para tratamiento antihistamínico, se les administró una dosis diaria de 1 mg (6 a 11 meses de edad), 1.25 mg (1 a 5 años de edad) o una de 2.5 mg (6 a 11 años de edad). El tratamiento se toleró bien según lo documentaron los hallazgos del laboratorio clínico, los signos vitales y los datos de intervalos del ECG, con inclusión del QTc. Cuando la desloratadina se administró a las dosis recomendadas, la concentración plasmática de desloratadina fue similar en las poblaciones pediátricas y de adultos. Por consiguiente, como el curso de la RAE/UIC y el perfil de la desloratadina son similares en pacientes adultos y pediátricos, los datos de eficacia de la desloratadina pueden extrapolarse a la población pediátrica. En un estudio clínico con dosis múltiples, en el cual se administraron diariamente hasta 20 mg de desloratadina durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística ni clínicamente pertinentes. En un estudio farmacológico clínico, en el que se administró desloratadina a una dosis de 45 mg diariamente (9 veces la dosis clínica) durante 10 días, no se observó una prolongación del intervalo QTc. La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. A la dosis recomendada de 5 mg diarios, no hubo una incidencia excesiva de somnolencia en comparación con placebo. Aerius, a dosis de hasta 7.5 mg diarios, no afectó el rendimiento psicomotor en estudios clínicos. No se observaron cambios clínicamente pertinentes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina en estudios de interacciones con dosis múltiples de ketoconazol, eritromicina, azitromicina , fluoxetina y cimetidina. En estudios de la farmacología clínica, la administración concomitante de alcohol no aumentó el menoscabo del rendimiento inducido por el alcohol ni aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de pruebas psicomotrices entre los grupos tratados con desloratadina y placebo, sea que se administraran por sí solos o con alcohol. En pacientes adultos y adolescentes con rinitis alérgica (RA), las tabletas Aerius fueron eficaces para aliviar los síntomas tales como estornudos, rinorrea, prurito y congestión nasales, así como prurito ocular, lagrimeo y enrojecimiento de los ojos y prurito del paladar. Las tabletas Aerius controlaron eficazmente los síntomas por 24 horas. Además de la clasificación establecida de rinitis alérgica estacional y perenne, la rinitis puede clasificarse como rinitis alérgica intermitente o persistente de acuerdo con la duración de los síntomas. Se define la rinitis alérgica intermitente como aquella en que los síntomas persisten durante menos de 4 días por semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente es aquella en que los síntomas están presentes durante más de 4 días por semana o por más de 4 semanas. En 2 estudios de 4 semanas de duración, en pacientes con RAE y asma concurrente, la desloratadina demostró ser eficaz en reducir los síntomas de RAE (rinorrea, congestión nasal, prurito nasal y estornudos, prurito/ardor ocular, lagrimeo, enrojecimiento de los ojos y prurito de los oídos o el paladar) y del asma (tos, jadeos, dificultad para respirar) y en reducir el uso de agentes beta-agonistas. El VEF1 no se alteró en los grupos tratados con desloratadina o placebo. En estudios realizados en pacientes adultos y adolescentes con urticaria idiopática crónica (UIC), las tabletas Aerius fueron eficaces en aliviar el prurito y reducir el tamaño y el número de las ronchas y a 1 día después de iniciarse el tratamiento. En cada estudio, los efectos se mantuvieron durante el intervalo posológico de 24 horas. Aerius fue eficaz para aliviar la carga de la rinitis alérgica estacional, como se demostró por la clasificación total del cuestionario sobre la calidad de la vida con rinoconjuntivitis. La mejoría mayor se observó en los dominios de los problemas prácticos y las actividades diarias limitadas por los síntomas.
Propiedades farmacocinéticas: Las concentraciones plasmáticas de desloratadina pueden detectarse dentro de los 30 minutos de su administración. La desloratadina se absorbe bien, alcanzándose la concentración máxima después de aproximadamente 3 horas. La vida media de la fase terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de la desloratadina estuvo de acuerdo con su vida media (aproximadamente 27 horas) y con la frecuencia de administración 1 vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina en adultos y adolescentes fue proporcional a la dosis entre los límites de 5 y 20 mg. La desloratadina se conjuga moderadamente (83% a 87%) a las proteínas plasmáticas. No hubo evidencia de una acumulación clínicamente pertinente del fármaco después de la administración 1 vez al día de desloratadina (5 a 20 mg) durante 14 días. La enzima responsable del metabolismo de desloratadina no se ha identificado aún y, por consiguiente, no pueden excluirse totalmente algunas interacciones con otros fármacos. In vivo la desloratadina no inhibe el CYP3A4 y estudios in vitro ha demostrado que el medicamento no inhibe el CYP2D6 y no es un sustrato ni un inhibidor de la P-glicoproteína. En un estudio realizado con dosis individuales, usando una dosis de 7.5 mg de desloratadina, no hubo un efecto de los alimentos (desayuno rico en grasas, de muchas calorías) sobre la disposición de la desloratadina. En otro estudio, el jugo de pomelo no afectó la disposición de la desloratadina. En un estudio cruzado de 1 sola dosis de desloratadina, las fórmulas en tabletas (5 mg) y jarabe (10 ml = 5 mg) fueron bioequivalentes y no fueron afectadas por la presencia de alimentos (desayuno rico en grasas, de muchas calorías). En otros estudios con dosis individuales, usando las dosis recomendadas, los pacientes pediátricos presentaron valores similares del ABC y de Cmax de desloratadina que los adultos que recibieron una dosis de 5 mg de jarabe de desloratadina.
No almacenar a temperatura superior a los 25ºC. Almacenar en el recipiente original.
Envase conteniendo 120 ml.
El médico debe tener en cuenta que la mayoría de los casos de rinitis en menores de 2 años son de origen infeccioso y que no hay datos que apoyen el tratamiento de la rinitis infecciosa con Aerius.
Niños de 6 a 11 años: 5 ml (2,5 mg) de jarabe Aerius 1 vez al día, con o sin una comida, para el alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica persistente e intermitente) y urticaria idiopática crónica.
Niños de 1 a 5 años: 2.5 ml (1.25 mg) de jarabe Aerius 1 vez al día, con o sin una comida, para el alivio de los síntomas asociados a rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica persistente e intermitente) y urticaria idiopática crónica.
Niños de 6 meses a 11 meses: 2 ml (1 mg) de jarabe Aerius 1 vez al día, con o sin una comida, para el alivio de los síntomas asociados a urticaria idiopática crónica.
Adultos y adolescentes (12 años y mayores): 10 ml (5 mg) de jarabe Aerius 1 vez al día, con o sin una comida, para el alivio de los síntomas asociados a rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica persistente e intermitente) y urticaria idiopática crónica. La rinitis alérgica intermitente, (presencia de síntomas por menos de 4 días por semana o durante menos de 4 semanas) debe manejarse de acuerdo con la evaluación de la historia clínica del paciente y el tratamiento debe suspenderse después de que los síntomas hayan desaparecido y reiniciarse si éstos reaparecen. En aquellos pacientes con rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas por más de 4 días o más por semana, o por más de 4 semanas) se puede proponer a los pacientes el tratamiento continuado durante los períodos de exposición al alergeno.
En estudios clínicos realizados en una población pediátrica, se administró el jarabe Aerius a un total de 246 niños de 6 meses a 11 años. La incidencia general de acontecimientos adversos en niños de 6 a 11 años fue similar entre los grupos tratados con jarabe Aerius y con placebo. En pacientes de 1 a 5 años, efectos adversos reportados con mayor frecuencia que placebo fueron fiebre, infección urinaria, diarrea, infecciones del tracto respiratorio, tos, aumento del apetito, epistaxis, faringitis, rash maculopapular. En niños y pequeñines de 6 a 11 meses, los acontecimientos adversos más frecuentemente informados por encima de placebo fueron diarreas (3.7%), fiebre (2.3%) e insomnio (2.3%). En estudios clínicos realizados en una variedad de indicaciones, entre ellas rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, usando la dosis diaria recomendada de 5 mg, se informaron efectos indeseables con las tabletas Aerius en un 3% de los pacientes en exceso de los tratados con placebo. Los acontecimientos adversos comunicados con mayor frecuencia, en exceso de los informados con placebo, fueron fatiga (1.2%), boca seca (0.8%) y cefalea (0.6%). Durante la comercialización de desloratadina se han informado casos muy raros de reacciones de hipersensi-bilidad, (entre ellas anafilaxis y erupción cutánea). Además, ocasionalmente, se han comunicado casos de pacientes que han presentado taquicardia, palpitaciones, hiperactividad psicomotora, convulsiones, elevación de las enzimas hepáticas, hepatitis y aumento de la bilirrubina.
Hipersensibilidad a las sustancias activas o a cualquiera de los excipientes.
La eficacia y la inocuidad del jarabe Aerius no han sido establecidas en niños menores de 6 meses para la indicación de alivio de los síntomas asociados a urticaria idiopática crónica. No se dispone de la información suficiente que avale el uso del producto en niños menores de 1 año en la indicación de alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica.
Efectos sobre la habilidad de guiar vehículos y usar maquinarias: No se han observado efectos sobre la habilidad de guiar automóviles y usar maquinarias (ver Propiedades farmacodinámicas).
Uso durante el embarazo y la lactancia: No se observó un efecto general de la desloratadina sobre la fertilidad de las ratas, a una exposición que fue 34 veces mayor que la exposición en el ser humano a la dosis clínica recomendada. En estudios realizados con desloratadina en animales, no se observaron efectos teratógenos ni mutagénicos (ver Toxicología preclínica). Como no se cuenta con datos clínicos con loratadina en embarazos expuestos, la inocuidad del uso de Aerius durante el embarazo no ha sido establecida. Aerius no debe usarse durante el embarazo a menos que los beneficios potenciales sean superiores a los riesgos. La desloratadina se excreta en la leche humana, por consiguiente, no se recomienda el uso de Aerius en mujeres que amamantan a sus bebés.
En los estudios clínicos, no se observaron interacciones clínicamente pertinentes con las tabletas Aerius (ver Propiedades farmacodinámicas). No hubo un efecto de los alimentos ni del jugo de pomelo sobre la disposición de la desloratadina. Aerius, tomado concomitantemente con alcohol, no potenció los efectos de menoscabo del rendimiento provocados por el alcohol (ver Propiedades farmacodinámicas).
En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas estándares para extraer la sustancia activa que no se haya absorbido. Se recomienda recurrir a tratamiento sintomático y coadyuvante. No se han observado efectos clínicamente pertinentes en un estudio clínico con múltiples dosis realizado en adultos y adolescentes, en el cual se administraron hasta 45 mg de desloratadina (9 veces la dosis clínica). La desloratadina no es eliminada por hemodiálisis. No se sabe si la desloratadina es eliminada por diálisis peritoneal.
La desloratadina es un antagonista histamínico no sedante de acción prolongada, con potente actividad antagonista selectiva de receptores periféricos H1. La desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antihistamínica.
Cada 5 ml de jarabe Aerius contiene: 2.5 mg de Desloratadina. Excipientes: Propilenglicol, Sorbitol, Acido Cítrico Anhidro, Citrato de Sodio Dihidratado, Benzoato de Sodio, Edetato Disódico, Sucrosa, Sabor Natural y Artificial para Chicle, Agua Purificada, Colorante FD&C Amarillo N°6.
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